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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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生化试剂

22

多肽产品

1

MCE 试剂盒

17

抗体抑制剂

63

天然产物

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重组蛋白

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同位素标记物

4

抗体

4

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-133887

    Antifolate DNA/RNA Synthesis Cancer
    Methotrexate α-tert-butyl ester,经 OtBu 修饰,显著降低 HT1080 荷瘤小鼠的肿瘤生长。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶叶酸剂,也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤活性分子。
    Methotrexate α-tert-butyl ester
  • HY-149081

    Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 Cancer
    ERα degrader 6 (Compound 31q) is an ERα degrader (KI: 75 nM). ERα degrader 6 also inhibits ARO with an IC50 of 37.7 nM. ERα degrader 6 inhibits tumor growth in MCF-7 tumor xenograft model. ERα degrader 6 can be used for breast cancer research.
    ERα degrader 6
  • HY-147594

    CD73 Cancer
    CD73-IN-13 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 与肿瘤生长、血管生成和转移密切相关。CD73-IN-13 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (提取自专利 CN114437039A,化合物 7)。
    CD73-IN-13
  • HY-147784

    Btk Cancer
    HZ-A-005 是一种有效的、选择性的、共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。HZ-A-005 显着降低异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    HZ-A-005
  • HY-162128

    Histone Acetyltransferase Cancer
    Antitumor agent-130 (Compound 7b) 是一种 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,IC50 为 1.51 μM。Antitumor agent-130 与阿霉素 (HY-15142A) 联用可在体外和体内显著抑制肿瘤生长和侵袭。
    Antitumor agent-130
  • HY-149898

    Others Cancer
    Antitumor agent-109 (compound 6)是一种靶向 CD44 的透明质酸 (Hyaluronic acid (HY-B0633A)) 抑制剂,也是一种抗肿瘤剂。透明质酸与分化簇 44 (CD44) 相互作用,参与肿瘤生长和侵袭。Antitumor agent-109 抑制 MDA-MB-231 细胞,EC50 值为 0.59 μM。
    HA-CD44 interaction inhibitor 1
  • HY-161412

    HDAC Cancer
    STR-V-53 是一个 HDAC 抑制剂 (IC50 in nM)。STR-V-53 通过抑制这些酶的活性,增加肿瘤细胞中的组蛋白乙酰化,进而调控基因表达,抑制肿瘤生长,并诱导细胞凋亡。
    STR-V-53
  • HY-N0247

    Smo Cancer
    柴胡皂苷B1 Saikosaponin B1 是一种柴胡的生物活性成分,具有抗癌活性。Saikosaponin B1 通过靶向 SMO 抑制 Hedgehog 通路,显著抑制髓母细胞瘤 (MB) 模型中的肿瘤生长。
    Saikosaponin B1
  • HY-D0226

    1,4-Dihydroxyanthraquinone

    DNA/RNA Synthesis Fungal Infection Cancer
    1,4-二羟基蒽醌 Quinizarin (1,4-Dihydroxyanthraquinone) 是 Doxorubicin、Daunorubicin、Adriamycin 等抗癌活性分子的一部分,通过插入方式与 DNA 相互作用 (Kd=86.1 μM)。Quinizarin 是一种杀菌剂和杀虫剂,并已显示出抑制肿瘤细胞生长的能力。
    Quinizarin
  • HY-122856
    AZ12601011
    1 篇文献验证

    TGF-β Receptor Cancer
    AZ12601011 是一种具有口服活性的,选择性 TGFBR1 激酶抑制剂,IC50 为 18 nM,Kd 为 2.9 nM。AZ12601011 通过选择性的抑制 ALK4TGFBR1ALK7 来抑制 SMAD2 的磷酸化。AZ12601011 抑制乳腺肿瘤的生长。
    AZ12601011
  • HY-147593

    CD73 Cancer
    CD73-IN-12 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 与肿瘤生长、血管生成和转移密切相关。CD73-IN-12 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物(提取自专利 CN114437038A,化合物 9)。
    CD73-IN-12
  • HY-13479

    HSP Cancer
    EC144 是一种有效的选择性热休克蛋白 90 (Hsp90) 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。EC144 抑制肿瘤生长并导致部分肿瘤消退。EC144 具有研究癌症疾病的潜力。
    EC144
  • HY-N1022

    NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    11-Hydroxytephrosin 是一种有效的 NF-kappaB 抑制剂。已知 NF-kappaB 在调节控制免疫系统、细胞凋亡 (apoptosis)、肿瘤细胞生长和组织分化的基因中发挥关键作用。
    11-Hydroxytephrosin
  • HY-P99217

    AMG 102

    c-Met/HGFR Cancer
    Rilotumumab (AMG 102) 是一种 anti-HGF (抗肝细胞生长因子) 的单克隆抗体,抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。Rilotumumab 具有抗肿瘤活性,可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤的研究。
    Rilotumumab
  • HY-W019996
    Triparanol
    1 篇文献验证

    MER-29

    Hedgehog Apoptosis Cancer
    Triparanol (MER-29) 是一种有效的胆固醇生物合成 (cholesterol biosynthesis) 抑制剂,可阻断 24-脱氢胆固醇还原酶(24-DHCR)。Triparanol 可以干扰 Hedgehog 信号分子的翻译后修饰及其受体 PTCH1 的甾醇传感结构域,导致 Hh 信号的下调。Triparanol 抑制人类肿瘤生长。
    Triparanol
  • HY-142682

    Others Neurological Disease Cancer
    SCP1-IN-1 (compound SH T-62) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-1 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-1 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
    SCP1-IN-1
  • HY-142683

    Others Neurological Disease Cancer
    SCP1-IN-2 (Compound SH T-65) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-2 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-2 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
    SCP1-IN-2
  • HY-157055

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1-IN-25 (compound 43) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,在 HTRF 测定中 IC50 值为 10.2 nM。PD-1-IN-25 可通过抑制 PD-1/PD-L1 细胞信号传导促进 CD8+ T 细胞活化。PD-1-IN-25 延迟肿瘤生长。
    PD-1-IN-25
  • HY-136220A

    Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer
    AHR antagonist 5 hemimaleate 是有效的,具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 hemimaleate 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用,详细信息请参见专利 WO2018195397,example 39。
    AHR antagonist 5 hemimaleate
  • HY-157014

    Tryptophan Hydroxylase Cancer
    TPT-004 是一种 TPH 抑制剂。TPT-004 具有优异的药代动力学和药效学特性。TPT-004 在外周血清素衰减和结直肠肿瘤生长的临床前模型中也具有良好的疗效。
    TPT-004
  • HY-136220

    Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer
    AHR antagonist 5 是有效的,具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用,详细信息请参见专利 WO2018195397,example 39。
    AHR antagonist 5
  • HY-151289

    TGF-β Receptor TGF-beta/Smad Cancer
    ALK5-IN-34 是一种选择性的激活素受体样激酶 (ALK) 抑制剂,具有口服活性。ALK5-IN-34 可以抑制激活素受体样激酶的活性,IC50 值 ≤10 nM。ALK5-IN-34 还具有抑制肿瘤生长的作用,可用于癌症等增殖性疾病的研究。
    ALK5-IN-34
  • HY-144371

    Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Inflammation/Immunology Cancer
    DHODH-IN-20 (Compound 133) 是一种有效的 DHODH 抑制剂。DHODH 存在于人类线粒体的内膜中,是一种含铁的黄素依赖性酶。DHODH-IN-20 抑制肿瘤生长。DHODH-IN-20 具有研究急性髓细胞白血病的潜力。
    DHODH-IN-20
  • HY-144169

    Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Inflammation/Immunology Cancer
    DHODH-IN-19 是一种有效的 DHODH 抑制剂。DHODH 存在于人类线粒体的内膜中,是一种含铁的黄素依赖性酶。DHODH-IN-19 抑制肿瘤生长。DHODH-IN-19具有研究癌症和炎症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021238881A1,化合物 1)。
    DHODH-IN-19
  • HY-146497

    Topoisomerase Cancer
    Topoisomerase I inhibitor 7 (Compound 8) 是一种有效的 Topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 7 显着抑制肿瘤生长(高达 79%)并延长接受 P388 淋巴瘤移植的小鼠的寿命(153%)。Topoisomerase I inhibitor 7 表明了在杂芳烃融合蒽醌类中进一步寻找新的抗肿瘤候选活性分子的前景。
    Topoisomerase I inhibitor 7
  • HY-160053

    PDGFR Cancer
    Gint4.T aptamer sodium 是基于抗核酸酶 RNA 适体、靶向血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRβ) 的拮抗剂 (Kd: 9.6 nM)。Gint4.T aptamer sodium 抑制 PDGFRβ 异二聚化和 EGFR 反式激活。在体内可显着抑制细胞迁移和增殖、诱导分化并阻止肿瘤生长。Gint4.T aptamer sodium 可特异性抑制 PDGFRβ 介导的间充质干细胞 (MSC) 对肿瘤微环境的趋向性。
    Gint4.T aptamer sodium
  • HY-146323

    Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-58 (Compound C18) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-58 有效抑制 MGC-803 细胞的集落形成和细胞迁移。Antitumor agent-58 通过激活 p38 和 JNK 信号通路诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-58 诱导 MGC-803 细胞的线粒体功能障碍。Antitumor agent-58 有效抑制携带 MGC-803 细胞的异种移植模型的肿瘤生长。
    Antitumor agent-58
  • HY-144036

    DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-3 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-3 协同增强放化疗效果,有效抑制肿瘤生长。DNA-PK-IN-3 还有效减少对正常细胞的损伤,减少副作用。DNA-PK-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021213460A1,化合物 4)。
    DNA-PK-IN-3
  • HY-151153

    HDAC Microtubule/Tubulin Caspase Apoptosis Cancer
    HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂,对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化,促进 caspase 3 的活化,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
    HDAC1-IN-5
  • HY-151277

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK5-IN-29 是一种选择性的激活素受体样激酶 (ALK) 抑制剂。 ALK5-IN-29 可以抑制激活素受体样激酶的活性,IC50 值 ≤10 nM。AALK5-IN-29 还具有抑制肿瘤生长的作用,可用于癌症等增殖性疾病的研究。
    ALK5-IN-29
  • HY-144707

    Apoptosis Cancer
    AK-778-XXMU是DNA结合2 (ID2) 拮抗剂的有效抑制剂,KD为129 nM。AK-778-XXMU 能抑制胶质瘤细胞株的迁移和侵袭,诱导细胞凋亡 (apoptosis),更重要的是能减缓肿瘤生长。
    AK-778-XXMU
  • HY-145428

    Notch γ-secretase Cancer
    BT-GSI 是一种 γ-分泌酶抑制剂 (GSI) 和骨靶向 Notch 抑制剂。BT-GSI 具有双重抗骨髓瘤和抗吸收特性,可用于多发性骨髓瘤及相关骨病的研究。BT-GSI 抑制肿瘤生长和溶骨性疾病进展。
    BT-GSI
  • HY-142533

    Others Cancer
    HL-PEG2k 是第二种近红外 Ru(II) 多吡啶基复合物。HL-PEG2k 表现出波长红移、增强的光热转换效率 (41.77%) 和对胶质瘤的抗肿瘤作用。HL-PEG2k 显示出优异的生物相容性,因此可以成为对抗肿瘤生长和复发的潜在研究诊断平台。
    HL-PEG2k
  • HY-143407

    FAK Cancer
    FAK-IN-3 (Compound 36) 是粘着斑激酶 (FAK) 的有效抑制剂。FAK-IN-3不仅降低了PA-1细胞的迁移和侵袭,还降低了MMP-2和MMP-9的表达。FAK-IN-3 抑制肿瘤生长和转移,无明显不良反应。FAK-IN-3 具有研究卵巢癌的潜力。
    FAK-IN-3
  • HY-12564

    Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    Phthalazinone pyrazole 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Aurora-A 激酶抑制剂,其 IC50 值为 0.031 μM。Phthalazinone pyrazole 可以阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。Phthalazinone pyrazole 抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞 (HLC) 分化过程中的上皮间质转化 (EMT)。
    Phthalazinone pyrazole
  • HY-116399

    MMP Cancer
    MMP-2/MMP-9-IN-1 是一种具有口服有效的高选择性 IV 型胶原酶 (MMP-9MMP-2) 抑制剂,对 MMP-9 和 MMP-2 的 IC50 分别为 0.24 和 0.3 1μM。MMP-2/MMP-9-IN-1 在动物模型中抑制肿瘤生长和转移,可用于癌症研究。
    MMP-2/MMP-9-IN-1
  • HY-N0438
    Pimpinellin
    1 篇文献验证

    Apoptosis Cancer
    茴芹内酯 Pimpinellin 是 Cyrtomium fortumei (J.) 的一种成分。Pimpinellin 通过诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 抑制肿瘤细胞的生长。
    Pimpinellin
  • HY-14754
    Salirasib
    5 篇以上引用文献

    S-Farnesylthiosalicylic acid; Farnesyl Thiosalicylic Acid; FTS

    Ras Autophagy Cancer
    法尼基硫代水杨酸 Salirasib是一种 Ras 抑制剂,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
    Salirasib
  • HY-P5107

    VEGFR Cancer
    Protein LMWP 是一种具有血管内皮生长因子 (VEGF) 抑制活性的细胞穿透肽。Protein LMWP 可抑制肿瘤生长,用于癌症的研究。
    Protein LMWP
  • HY-P2028

    GnRH Receptor Cancer
    BIM 21009 是一种 LHRHGnRH 受体拮抗剂。BIM 21009 抑制肿瘤生长。
    BIM 21009
  • HY-142965

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-28是一种新型的HDAC抑制剂,对肿瘤生长和转移有很强的抑制作用
    HDAC-IN-28
  • HY-19601

    U 80244

    Others Cancer
    Carzelesin 是一种环丙基吡咯并吲哚前体分子,有效抑制肿瘤生长。Carzelesin 可用于癌症的研究。
    Carzelesin
  • HY-151559

    Checkpoint Kinase (Chk) STAT CXCR CCR Cancer
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 是一种类美坦素偶联物,靶向小分子免疫检查点。Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 可诱导肿瘤生长持续消退,使肿瘤微环境 (TME) 恢复活力、变成“发炎热肿瘤”。
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1
  • HY-143510

    mTOR Cancer
    RMC-4627是一种选择性的 mTORC1 抑制剂,可激活4EBP1并抑制肿瘤生长。
    RMC-4627
  • HY-103471

    FAK Cancer
    Y11 通过阻断 Y397 的磷酸化来抑制 FAK1的自身磷酸化,并抑制肿瘤生长。
    Y11
  • HY-N7223

    YAP Apoptosis Cancer
    Lappaol F,一种木质素,是一种抗癌剂。Lappaol F 抑制 YAP<、b> mRNA 和蛋白质水平。Lappaol F 通过诱导细胞周期停滞来抑制肿瘤细胞生长。Lappaol F 诱导癌细胞 (apoptosis),并抑制肿瘤生长。Lappaol F 可以从牛蒡子 (Asteraceae) 中分离出来。
    Lappaol F
  • HY-160768

    Deubiquitinase Inflammation/Immunology Cancer
    OTUB2-IN-1 是 OTUB2 的特异性抑制剂 (KD 约为12 μM), 可以通过促进 细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 的强大肿瘤内浸润来降低肿瘤细胞中 PD-L1 蛋白的表达并抑制肿瘤生长。
    OTUB2-IN-1
  • HY-107008

    Others Cancer
    SW 71425抑制乳腺、结肠、非小细胞肺和卵巢肿瘤的细胞生长。
    SW 71425
  • HY-N0183
    Formononetin
    5 篇以上引用文献

    Biochanin B; Flavosil; Formononetol

    FGFR Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    刺芒柄花素 Formononetin 是一种有效的 FGFR2 抑制剂,IC50 为 ~4.31 μM。 Formononetin 有效抑制血管生成和肿瘤生长。
    Formononetin
  • HY-12710

    α-Yohimbine; Corynanthidine; Isoyohimbine

    Adrenergic Receptor Cancer
    萝芙素 Rauwolscine 是一种选择性α2-adrenoceptor 拮抗剂,可以抑制肿瘤生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Rauwolscine

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